Gnrha是什么藥

促性腺激素釋放激素（GnRH）它是由下丘腦分泌的 10 肽激素是神經(jīng)、免疫和內(nèi)分泌調(diào)節(jié)系統(tǒng)的重要信號分子，對生殖調(diào)節(jié)具有重要意義。

GnRH 刺激垂體合成*泡刺激素（FSH）和黃體生成素（LH）。GnRHa（GnRH 激動劑)活性為天然 GnRH 的 50~100 倍。藥物的持續(xù)作用 10~15 天后，可使垂體 GnRH 受體脫敏，產(chǎn)生降調(diào)節(jié)作用，使受體脫敏，產(chǎn)生降調(diào)節(jié)作用 FSH 和 LH 大幅下降導(dǎo)致*巢甾體激素生成減少，類似于更年期和手術(shù)水平，影響異位爐的種植和生長。這種人工臨時絕經(jīng)，又稱可逆藥物*巢切除。因此 GnRHa 長期使用可治療或緩解多種婦科性激素依賴性疾病。婦科良性疾病是子宮內(nèi)膜異位癥和子宮平滑肌瘤。

GnRHa 類型、用法

目前我國臨床上正在使用的注射類 GnRHa 藥品包括亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林等。相應(yīng)的商品名稱有：抑那通、博恩諾康、貝依、諾雷得、達(dá)菲林等。這些 GnRHa 劑型和注射方法略有不同，但在體內(nèi)的療效是一樣的。不同的商品名稱GnRHa可在非常時期更換，但要注意各自注射方式的不同。具體不同 GnRHa 單劑量及注射方法如下：

抑那通(注射醋酸亮丙瑞林微球) 3.75mg，用法，3.75mg，皮下注射，每 28 天一次；

博恩諾康(注射醋酸亮丙瑞林緩釋球):每一個 3.75mg，用法，3.75mg，皮下注射，每 28 天一次；

貝依(注射醋酸亮丙瑞林微球) 3.75mg，用法，3.75mg，皮下注射，每 28 天一次

諾雷得（醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑）：每一種 3.6mg，用法，3.6mg，腹前壁皮下注射，每 28 天一次；

達(dá)菲林(注射用醋酸曲普瑞林):每個 3.75mg，用法，3.75mg，肌肉注射，每 28 天一次。

Gnrha的作用機(jī)制

由于性激素的廣泛作用，各種疾病的發(fā)生和發(fā)展都取決于性激素。包括子宮內(nèi)膜異位癥、子宮平滑肌瘤、乳腺癌、前列腺癌、中樞性早熟。隨著對疾病機(jī)制的深入研究，GnRHa(促性腺激素釋放激素激動劑)逐漸成為治療性激素依賴性疾病的重要藥物。

GnRHa 是 GnRH 類似物也是如此 GnRH 受體的激動劑「亮丙瑞林」例如，主要通過替換 GnRH 第六、第十氨基酸延長半衰期，增加細(xì)胞膜表面 G 蛋白質(zhì)偶聯(lián)受體 GnRHR 的親和性。

GnRHa 和 GnRH 競爭性的與 GnRHR 結(jié)合，而 GnRHa 與受體結(jié)合的親和力比自然親和力強(qiáng) GnRH 強(qiáng) 80-100 倍。

GnRHa 使用初期的原因「點火效應(yīng)」，增加促性腺激素的短期分泌。點火效應(yīng)如下：GnRHa 初期可刺激垂體促性腺細(xì)胞，增加促性腺激素的分泌，約持續(xù) 1-3 周 。

GnRHa 與細(xì)胞膜表面 GnRHR 結(jié)合形成配體受體復(fù)合物后，在液晶細(xì)胞膜上微聚集并移動到細(xì)胞中，從而激活一系列信號通路。

包括啟動細(xì)胞核 DNA 轉(zhuǎn)錄形成 mRNA。然后 mRNA 核糖體翻譯后，最終合成 LH、FSH，分泌到細(xì)胞外。復(fù)合物解體后，受體部分返回細(xì)胞膜表面，其余小氣泡部分進(jìn)入細(xì)胞溶酶體被破壞。

由于 GnRHa 與受體的親和力遠(yuǎn)高于受體 GnRH，而且不易降解，導(dǎo)致復(fù)合物不易解構(gòu)，即受體返回細(xì)胞膜表面的自循環(huán)喪失，導(dǎo)致受體位點顯著減少，受體降調(diào)節(jié)。當(dāng)細(xì)胞表面受體減少時，就會發(fā)生垂體脫敏，導(dǎo)致垂體脫敏，導(dǎo)致細(xì)胞表面受體減少 LH、FSH 減少分泌，從而減少性腺激素的分泌，最終導(dǎo)致體內(nèi)暫時的低性激素狀態(tài)和藥物下降。

根據(jù)這一原理，GnRHa 廣泛用于治療各種性激素依賴性疾病，如女性子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、乳腺癌、男性前列腺癌和兒童中樞性早熟。

GnRHa 功能是可逆的。在這里。 GnRHa 停藥后，下丘腦-垂體-性腺軸的功能恢復(fù)。

GnRHa 目前，該藥物已用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、乳腺癌、前列腺癌和兒童中樞性早熟。多年的臨床應(yīng)用也得到了證實 GnRHa 療效和安全。

Gnrha的副作用

GnRHa 主要副作用是低雌激素引起的圍絕經(jīng)癥狀和骨質(zhì)疏松。GnRHa 使身體處于低雌激素狀態(tài)，產(chǎn)生更年期癥狀，如潮熱、陰道干燥、性欲不足、情緒不穩(wěn)定、睡眠障礙等，長期應(yīng)用導(dǎo)致骨密度下降。

治療 GnRHa 低雌激素狀態(tài)的副作用可包括口服聯(lián)合調(diào)節(jié)治療和口服雌孕激素反向添加治療。反向雌激素治療可緩解圍絕經(jīng)癥狀，減少骨損失；聯(lián)合調(diào)節(jié)不變 GnRHa 治療期間雌激素水平只能改善圍絕經(jīng)期癥狀，對骨質(zhì)流失無治療作用。

由于反向添加治療需要監(jiān)測周圍血液中雌激素的水平，在非常時期可能會增加患者的醫(yī)療困難，聯(lián)合調(diào)整計劃對雌激素水平?jīng)]有影響，因此計劃 GnRHa 治療不超過 6 對于個月患者，推薦聯(lián)合調(diào)整方案，即口服莉芙敏，00.28g，一天兩次，一次一片。對于已經(jīng)穩(wěn)定開始反向添加的患者，可以在短時間內(nèi)繼續(xù)原有的治療方案和劑量。建議在條件允許的情況下，在當(dāng)?shù)乇O(jiān)測雌激素水平。

GnRHa婦產(chǎn)科領(lǐng)域有哪些應(yīng)用？

GnRHa廣泛應(yīng)用于婦產(chǎn)科領(lǐng)域。如GnRHa先采用促排*方案GnRHa是一種常見的促排*方案，能有效提高獲*率、受精率和妊娠率。子宮內(nèi)膜異位癥、子宮腺肌病(瘤)是GnRHa術(shù)前用藥可降低手術(shù)難度和創(chuàng)傷，減少和延緩術(shù)后復(fù)發(fā)，促進(jìn)和改善生育功能。此外，還可用于治療子宮肌瘤等，以及腫瘤患者化療前*巢儲備功能保護(hù)。

第一針 GnRHa 治療陰道出血怎么辦？

第一針 GnRHa 應(yīng)在月經(jīng)期排名第一 1~5 天內(nèi)注射，之后每一次 28 每天注射一針。由于 GnRHa 第一次給藥初期，短暫刺激垂體細(xì)胞釋放 LH 和 FSH 反彈作用，即點火效應(yīng)，使*巢激素短暫升高，繼續(xù) 7 天。因此在 GnRHa 第一針注射后 10~14 大約一天，患者會出現(xiàn)陰道出血，持續(xù)時間 7~10 天左右。這是第一針 GnRHa 治療后的特殊反應(yīng)，請不要驚慌。出血不多的情況下不需要就醫(yī)，可以暫時觀察。

少數(shù)肌腺病貧血患者，第一針 GnRHa 治療點火效應(yīng)引起的陰道出血可能加重貧血，建議當(dāng)?shù)蒯t(yī)院及時治療止血癥狀，第一次注射后，第一次注射后陰道出血可能加重貧血。 28 按時開始第二針治療非常重要。

長期使用 GnRHa 治療患者，在非常時期可延長用藥間隔嗎？

復(fù)發(fā)性子宮內(nèi)膜異位癥，子宮肌腺病需要長期 GnRHa 治療患者，如果不能返京治療或當(dāng)?shù)蒯t(yī)院就診也不方便，可適當(dāng)延長 GnRHa 用藥間期，可以每次 6 每周注射一針 6 每周用藥間隔，可能出現(xiàn)陰道出血。

Gnrha的價格

GnRHa價格昂貴，大約需要1300到1700元，每28天，一般需要3-6針，長期使用副作用，潮熱、出汗、陰道干燥、性欲下降、情緒波動、骨礦物質(zhì)丟失等更年期癥狀，一般建議使用不超過6個月。

綜上所述，本文Gnrha什么藥是簡單介紹，用什么藥GnRHa也是有條件的，不是隨便用的，使用前需要做GnRH激發(fā)試驗，確定符合真性診斷標(biāo)準(zhǔn)。然而，同一種藥物有不同的使用方法和劑量問題，以及后期的劑量調(diào)整和安全監(jiān)測問題。不同方法的效果和安全性可能有明顯差異。如果能采用精細(xì)化的治療方案，就有可能取得更好的治療效果。