枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

枸櫞酸西地那非片的作用功效有哪些?

枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。

陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO 激活鳥苷酸環(huán)化酶，導致環(huán)磷酸鳥苷 (cGMP) 水平增高，使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液流入。西地那非對離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO 釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。

體外實驗顯示西地那非對PDE5 具有選擇性。它對PDE5 的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6 作用的10 倍，對PDE1 作用的80 多倍、對PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11 作用的700 多倍)。西地那非對PDE5 的選擇性大約為對PDE3 的4000 倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點有重要的意義。西地那非對PDE5 的作用約是對PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。西地那非對PDE6 的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。

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