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潑尼松(強(qiáng)的松)

試小寶 2022-1-13 11:49 試管之家 查看: 208 評(píng)論: 0

摘要:   潑尼松具有抗炎及抗過(guò)敏作用,能抑制結(jié)締組織的增生,降低毛細(xì)血管壁和細(xì)胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其它毒性物質(zhì)的形成與釋放。本品還能促進(jìn)蛋白質(zhì)分解轉(zhuǎn)變?yōu)樘?,減少葡萄糖的利用。因而使血糖 ...
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  潑尼松具有抗炎及抗過(guò)敏作用,能抑制結(jié)締組織的增生,降低毛細(xì)血管壁和細(xì)胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其它毒性物質(zhì)的形成與釋放。本品還能促進(jìn)蛋白質(zhì)分解轉(zhuǎn)變?yōu)樘?,減少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出現(xiàn)糖尿,同時(shí)增加胃液分泌,增進(jìn)食欲。當(dāng)嚴(yán)重中毒性感染時(shí),與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進(jìn)癥狀緩解作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過(guò)敏作用較強(qiáng),副作用較少,故比較常用。



  適應(yīng)癥

  1.如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、腎病綜合征、慢性活動(dòng)性肝炎、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血、特發(fā)性血小板減少性紫癜等疾病。

  2.休克:治療急性心肌梗死或心臟傳導(dǎo)阻滯所引起的心源性休克,可選用潑尼松輔助治療。

  3.變態(tài)反應(yīng)性疾病:藥物性皮炎、過(guò)敏性疾病,均可選用潑尼松口服。

  4.感染性疾?。阂詽B出為主的結(jié)核病,在抗結(jié)核治療后,為防止發(fā)生纖維增生及粘連的后遺癥,可給予潑尼松等糖皮質(zhì)激素治療。

  5.器官移植的排異反應(yīng):常用潑尼松及其他免疫抑制劑來(lái)防止排異反應(yīng)或延遲其發(fā)生。

  6.白血病、造血組織腫瘤及實(shí)體瘤。

  7.眼科疾病:可用于治療結(jié)膜炎、角膜炎、視網(wǎng)膜炎和視神經(jīng)炎等非特異性眼炎和過(guò)敏性眼部疾病。

  8.皮膚?。喝缰匕Y藥物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮損等。

  9.潑尼松因鹽皮質(zhì)激素活性很弱,故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退的替*治療。

  10.急性淋巴細(xì)胞白血病。

  11.惡性淋巴瘤。

  12.多發(fā)性骨髓瘤。

  13.乳腺癌、前列腺癌、腎癌等



  用量用法

 ?、叛a(bǔ)充替*治療法:口服,1次5~10mg,一日10~60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3

  顆粒直徑

  顆粒直徑

 ?、瓶寡祝嚎诜蝗?~60mg,療程劑量根據(jù)病情不同而異

 ?、亲陨砻庖咝约膊。嚎诜?,每日40~60mg,病情穩(wěn)定后酌減

 ?、冗^(guò)敏性疾?。好咳?0~40mg,癥狀減輕后每隔1~2日減少5mg

 ?、煞乐蛊鞴僖浦才女惙磻?yīng):一般術(shù)前1~2天開(kāi)始每日口服100mg,術(shù)后一周改為每日60mg⑹治療急性白血病、惡性腫瘤等:每日口服60~80mg癥狀緩解后減量。



  注意事項(xiàng)

  潑尼松

  潑尼松

 ?、乓验L(zhǎng)期應(yīng)用本藥的病人,在手術(shù)時(shí)及術(shù)后3~4日內(nèi)常須酌增用量,以防皮質(zhì)功能不足。一般外科病人應(yīng)盡量不用,以免影響傷口的愈合。

 ?、圃撈芳翱傻乃删杞?jīng)肝臟*謝活化為氫化潑尼松或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜應(yīng)用。

 ?、窃撈芬蚱潲}皮質(zhì)激素活性很弱,故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥。

 ?、饶I上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)、高血壓病、動(dòng)脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、神經(jīng)病、癲癇、術(shù)后患者以及胃、十二指腸潰瘍和有角膜潰瘍、腸道疾病或慢性營(yíng)養(yǎng)不良、肝功能不全者不宜使用;孕婦應(yīng)慎用或禁用;對(duì)病毒性感染應(yīng)慎用。



  不良反應(yīng)

  糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替*治療時(shí)無(wú)明顯不良反應(yīng),不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí),而且與療程、劑量、用藥種類(lèi)、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見(jiàn)不良反應(yīng)有以下幾類(lèi)。

 ?、澎o脈迅速給予大劑量可能發(fā)生全身性的過(guò)敏反應(yīng),包括面部、鼻粘膜、眼瞼腫脹,蕁麻疹,氣短,胸悶,喘鳴。

 ?、崎L(zhǎng)程用藥可引起以下副作用:醫(yī)源性柯興綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折)、肌無(wú)力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或腸穿孔,兒童生長(zhǎng)受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。

 ?、腔颊呖沙霈F(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動(dòng)、不安、譫妄、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常者。在用量達(dá)每日強(qiáng)的松40mg或更多,用藥數(shù)日至二周即可出現(xiàn)。

 ?、炔l(fā)感染為糖皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒感染為主。多發(fā)生在中程或長(zhǎng)程療法時(shí),但亦可在短期用大劑量后出現(xiàn)。

 ?、上虑鹉X-垂體-腎上腺軸受到抑制,為激素治療的重要并發(fā)癥,其發(fā)生與制劑、劑量、療程等因素有關(guān)。每日用強(qiáng)的松20mg以上,歷時(shí)3周以上,以及出現(xiàn)醫(yī)源性柯興綜合征時(shí),應(yīng)考慮腎上腺功能已受到抑制。

 ?、侍瞧べ|(zhì)激素停藥后綜合征可有以下各種不同的情況:

 ?、傧虑鹉X-垂體-腎上腺功能減退,可表現(xiàn)為乏力、軟弱、食欲減退、惡心、嘔吐、血壓偏低、長(zhǎng)程治療后此軸心功能的恢復(fù)一般需要9~12個(gè)月,功能恢復(fù)的先后依次為:

  1、下丘腦促腎上腺皮質(zhì)激素釋放素(CRF)分泌恢復(fù)并增多;

  2、ACTH分泌恢復(fù)并高于正常,此時(shí)腎上腺皮質(zhì)激素的分泌仍偏低;

  3、氫皮質(zhì)素的基礎(chǔ)分泌恢復(fù)正常、垂體ACTH的分泌由原來(lái)偏多而恢復(fù)正常;

  4、下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)軸對(duì)應(yīng)激的反應(yīng)恢復(fù)正常。

 ?、谕K幒笤瓉?lái)疾病已被控制的癥狀重新出現(xiàn)。為了避免腎上腺皮質(zhì)功能減退的發(fā)生及原來(lái)疾病癥狀的復(fù)燃,在長(zhǎng)程激素治療后應(yīng)緩慢地逐漸減量,并由原來(lái)的一日服用數(shù)次,改為每日上午服藥一次,或隔日上午服藥一次。

  ③糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復(fù)燃,則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴(lài)綜合征。

  體重增加,多毛癥,痤瘡,血糖,血壓及眼壓升高,水鈉潴留。可引起低血鉀,興奮,胃腸潰瘍甚至出血穿孔,骨質(zhì)疏松,傷口愈合不良。

  該品抑制抗原抗體反應(yīng),抑制白細(xì)胞移行和吞噬作用,減弱機(jī)體對(duì)外部感染的防御功能。



  禁忌癥

 ?、湃焉锲谟盟?;糖皮質(zhì)激素可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎鄂裂,胎盤(pán)功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類(lèi)使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤(pán)功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。尚未證明對(duì)人類(lèi)有致畸作用。妊娠時(shí)曾接受一定劑量的糖皮質(zhì)激素者,所產(chǎn)的嬰兒需注意觀(guān)察是否出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能減退的表現(xiàn)。對(duì)早產(chǎn)兒,為避免呼吸窘迫綜合征,而在分娩前給母親使用地塞米松,以誘導(dǎo)早產(chǎn)兒肺表面活化蛋白的形成,由于僅短期應(yīng)用,對(duì)幼兒的生長(zhǎng)和發(fā)育未見(jiàn)有不良影響。

 ?、撇溉槠谟盟帲荷韯┝炕虻退幚韯┝浚刻炜傻乃?5mg或強(qiáng)的松5mg,或更少)對(duì)嬰兒一般無(wú)不良影響。但是,如乳母接受藥理性大劑量的糖皮質(zhì)激素,則不應(yīng)哺乳,由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄,對(duì)嬰兒造成不良影響,如生長(zhǎng)受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能受抑制等。

 ?、切河盟帲盒喝玳L(zhǎng)期使用腎上腺皮質(zhì)激素,需十分慎重,因激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育,如確有必要長(zhǎng)期使用,應(yīng)采用短效(如可的松)或中效制劑(如強(qiáng)的松),避免使用長(zhǎng)效制劑(如地塞米松)??诜行е苿└羧寨煼蓽p輕對(duì)生長(zhǎng)的抑制作用。兒童或少年患者長(zhǎng)程使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀(guān)察,患兒發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡或體重而定外,更應(yīng)當(dāng)按疾病的嚴(yán)重程度和患兒對(duì)治療的反應(yīng)而定。對(duì)于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療,其激素的用量應(yīng)根據(jù)體表面積而定,如果按體重而定,則易發(fā)生過(guò)量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。

  ⑷老年用藥:老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓。老年患者尤其是更年后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生骨質(zhì)疏松。

 ?、商瞧べ|(zhì)激素與感染:腎上腺皮質(zhì)功能減退癥患者易發(fā)生感染,且多嚴(yán)重,為重要的死亡原因,給予生理劑量的腎上腺皮質(zhì)激素可提高病人對(duì)感染的抵抗力。非腎上腺皮質(zhì)功能減退患者接受藥理劑量糖皮質(zhì)激素后易發(fā)生感染,這是由于患者原有的疾病往往已削弱了細(xì)胞免疫及(或)體液免疫功能,長(zhǎng)療程超生理劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇使患者的炎性反應(yīng)、細(xì)胞免疫、體液免疫功能減弱,由皮膚、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下,原來(lái)已被控制的感染可活動(dòng)起來(lái),最常見(jiàn)者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。接受糖皮質(zhì)激素的病人在發(fā)生感染后,因炎性反應(yīng)輕微,臨床癥狀不明顯而易于漏診。以上說(shuō)明非生理性糖皮質(zhì)激素對(duì)抗感染不利。但另一方面,在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀(guān)察病情變化,在短期用藥后,即應(yīng)迅速減量、停藥。

 ?、氏铝星闆r應(yīng)慎用;心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))、重癥肌無(wú)力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。

 ?、艘韵虑闆r不宜用糖皮質(zhì)激素:嚴(yán)重的精神病史,活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍,新近胃腸吻合術(shù)后,較重的骨質(zhì)疏松,明顯的糖尿病,嚴(yán)重的高血壓,未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、霉菌感染。腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn),高血壓病,動(dòng)脈粥樣硬化,心力衰竭,糖尿病,精神病,癲癇,術(shù)后,胃,十二指腸及角膜潰瘍,腸道疾病,慢性營(yíng)養(yǎng)不良均應(yīng)避免使用。孕婦禁用。病毒性感染慎用。



  藥物相互作用

  1.提高血管對(duì)升壓藥的敏感性;

  2.抑制免疫反應(yīng),不可與疫苗同時(shí)用;

  3.與噻嗪類(lèi)利尿藥合用更易發(fā)生低血鉀;

  4.與免疫抑制藥合用,潰瘍及出血發(fā)生率增加;

  5.降低降血糖藥物的作用,拮抗胰島素;

  6.蛋白質(zhì)同化激素可一定程度的糾正潑尼松分解蛋白質(zhì)作用,糾正負(fù)氮平衡;

  7.與洋地黃同用,因有低鉀,更易發(fā)生洋地黃中毒,應(yīng)注意補(bǔ)鉀;

  8.苯巴比妥、苯妥英鈉可加速潑尼松*謝,療效降低;

  9.與吲哚美辛合用更易發(fā)生潰瘍病。與環(huán)孢素合用時(shí),潑尼松的*謝受抑制。與抗癌藥合用時(shí),免疫系統(tǒng)抑制加重



  專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

  是臨床上常用的口服糖皮質(zhì)激素,在治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、風(fēng)濕病、腎病綜合征等自身免疫性疾病中是最重要的藥物,也是某些腫瘤、白血病等惡性腫瘤化療方案中的藥物,具有良好的治療效果。潑尼松有較強(qiáng)的抗炎、抗過(guò)敏作用,不良反應(yīng)較小,口服給藥方便,適用于長(zhǎng)期用藥者及服用維持量者,其劑量換算及減量、增量均較方便。單用治療兒童急性淋巴細(xì)胞白血病完全緩解率60%,對(duì)成人急性淋巴細(xì)胞白血病療效較兒童為差,對(duì)非急性淋巴細(xì)胞白血病的療效又低于急性。多發(fā)性骨髓瘤單用有效率的40%,*巢癌單用有效率為25%,對(duì)前列腺癌也有一定效果?;羝娼鸩〔捎肕OPP聯(lián)合化療方案的完全緩解率為81%,5年生成率為64%,非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全緩解率為50%~80%。應(yīng)用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)證,防止濫用潑尼松。

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