達(dá)必佳的說明書

達(dá)必佳(醋酸曲普瑞林注射液)，達(dá)必佳0.1毫克適用于不孕治療所需的垂體降調(diào)節(jié)(如體外授精術(shù))(IVF)、配子輸*管內(nèi)移植（GIFT）以及無輔助治療方法的*泡成熟。

成份

主要成分：醋酸曲普瑞林

化學(xué)名稱：L-焦谷氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰

-D-色氨酸-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰谷酰胺醋酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)：Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-DTrp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2?HAC

分子式：C64H82O13N18?C2H4O2

分子量：1371.6

輔料：氯化鈉、注射水、冰醋酸

性狀

本品為無色澄明液體。

適應(yīng)癥

達(dá)必佳0.1毫克適用于不育治療所需的垂體降調(diào)節(jié)(如體外授精術(shù))(IVF)、配子輸*管內(nèi)移植（GIFT）以及無輔助治療方法的*泡成熟。

規(guī)格

1ml;0.1mg (曲普瑞林計(jì)為95.6微克)。

用法用量

可采用不同的治療方案，即每日皮下注射達(dá)必佳0.1毫克。

長期方案：

在開始外源性促性腺激素刺激之前，每天使用達(dá)必佳0.1毫克皮下注射來完全抑制垂體(降低調(diào)整) 節(jié)作用〉。對雌二醇水平的檢測決定了對性腺功能減退的抑制程度。E50皮克/毫2水平以下 外源性促性腺激素刺激只能在上升時(shí)開始。

長期計(jì)劃也適用于無輔助生育治療。由于治療的目的是促進(jìn)單個(gè)*泡的成熟，促性腺激素使促性腺激素成熟 在使用階段，用藥劑量必須保持較低水平。

在使用短期方案時(shí)，每天皮下注射達(dá)必佳0.1毫克，或以后輔助外源性促性腺激素刺激。 在刺激的前幾天，GnRH激動(dòng)劑能增強(qiáng)外源性促性腺激素的作用(急劇釋放效應(yīng))。給予它。HCG (誘導(dǎo)排*)前一天停止達(dá)必佳0.1毫克抑制治療。

短期方案不適用于臨床無輔助生育治療。

治療監(jiān)控：

生育治療：垂體抑制的程度取決于段的水平（長期計(jì)劃）。建議在輔助生育治療中定期進(jìn)行生物內(nèi)分泌檢查和超聲檢查。當(dāng)*巢過度刺激時(shí)，應(yīng)減少或停止使用促性腺激素。

不良反應(yīng)

由于性激素抑制，達(dá)必佳會(huì)引起熱潮紅，伴有呼吸過度、性欲減退、交配困難、陰道干燥、偶爾血斑、頭痛、疲勞、情緒干擾、血管收縮干擾和睡眠障礙。有時(shí)會(huì)見：惡心、腹部不適、頭暈、 乳房疼痛或敏感。

血栓性靜脈炎性靜脈炎。一名患者并發(fā)肺栓塞。罕見感覺異常和嚴(yán)重偏頭痛報(bào)告。出現(xiàn)嚴(yán)重的偏頭痛。 或在持續(xù)不良反應(yīng)時(shí)停止治療。

可能有面紅、局部皮膚反應(yīng)、注射部位瘙癢。

個(gè)別病例出現(xiàn)可逆皮疹。

偶爾會(huì)出現(xiàn)過度敏感反應(yīng)（偏頭痛、街道和四肢末端感覺障礙）、轉(zhuǎn)氨酶升高，如 SGOT、SGPT和x-GT。

當(dāng)曲普瑞林和促性腺激素結(jié)合使用時(shí)，*巢過度刺激的幾率高于單獨(dú)使用促性腺激素。*巢囊腫可能發(fā)生在治療的早期階段。

禁忌

一般情況：對GnRH禁止類似物過敏患者。

生育治療：陰道出血患者應(yīng)在原因查明后才能使用達(dá)必佳氣 禁止孕婦和哺乳期婦女。

注意事項(xiàng)

一般情況：使用抗凝劑的患者應(yīng)特別注意避免注射部位血腫。

生育治療：使用達(dá)必佳81進(jìn)行初步治療時(shí)，也不能排除*巢過度刺激的危險(xiǎn)。要密切注意 癥狀（臨床和超聲監(jiān)測），特別是在黃體化階段的中期或末期，對促性腺激素進(jìn)行輔助刺激 的情況下。臨床表現(xiàn)為血容量減少、心動(dòng)過速、血壓過低、少尿、脫水、腹水、胸膜 滲出、腎功能障礙、凝血，癥狀因嚴(yán)重程度而定，必要時(shí)需住院治療。

刺激外源性促性腺激素會(huì)增加多胎妊娠和子宮外孕的風(fēng)險(xiǎn)。因此，需要在妊娠早期4周)。 超聲檢測。

孕婦和哺乳期婦女用藥

在小鼠子宮直接注射高劑量曲普瑞林后，會(huì)偶爾看到輸尿管積水。在輔助生育治療的對照試驗(yàn)中，達(dá)必佳經(jīng)常用于抑制內(nèi)源性促性腺素和雌激素水平。

如診斷為懷孕，達(dá)必佳治療應(yīng)立即終止。

不清楚曲普瑞林是否進(jìn)入母乳，但達(dá)必佳會(huì)導(dǎo)致泌乳刺激素輕微減少，從而減少乳汁的產(chǎn)生。

兒童用藥

不適合兒童。

老年用藥

無需調(diào)整劑量。

藥物相互作用

沒有與其他藥物相互作用的報(bào)道。

藥物過量

沒有過量的藥物報(bào)告。

藥理毒理

天然分子中的第六個(gè)氨基酸殘基氨基酸被色氨酸取*后，生物活性強(qiáng) 合成促性腺激素釋放激素（GnRH,LHRH）類似的東西。其結(jié)構(gòu)的改進(jìn)增強(qiáng)了其與垂體受體的親和力，減緩了靶組織的鈍化。

單劑量或間歇給予LHRH刺激垂體腺釋放LH和FSH。在連續(xù)給藥的情況下，如每日皮下注射 達(dá)必佳 0.1毫克，或由于活性成分釋放緩慢，每月注射達(dá)必佳控釋制劑時(shí)會(huì)出現(xiàn)異常現(xiàn)象： 治療開始，血漿內(nèi)LH、FSH、睪酮、雌激素/黃體酮水平會(huì)短暫上升，兩周左右就會(huì)下降到去勢水平。

垂體降調(diào)節(jié)在生育治療中：

在給予達(dá)必佳治療不孕夫婦時(shí)，他們最初會(huì)有選擇地抑制垂體，從而提高體外促性腺激素刺激的成功率。

由于血漿雌二醇的濃度在促性腺激素刺激過程中往往超標(biāo)，未成熟*泡在峰會(huì)上早期黃化，因此必須停止治療周期。這種現(xiàn)象從未被接受過IVF(體外授精〉初步治療者的發(fā)病率約為30%，多囊*巢綜合征者的發(fā)病率約為30-50%。

初步治療會(huì)導(dǎo)致垂體完全抑制(降調(diào)節(jié)作用)〉，它可以阻止釋放和通過體外 只給予促性腺激素和控制性刺激*巢。這將促進(jìn)*母細(xì)胞濾泡的成熟，提高妊娠率，同時(shí)提高妊娠率。 它還可以減少對綜合征的過度刺激和暫停治療的頻率。

已知嚙齒動(dòng)物的垂體瘤和其他已知嚙齒動(dòng)物的垂體瘤LHRH類似物有關(guān)。在大鼠長期使用曲普瑞林后，垂體瘤發(fā)生了變化。 這種觀察與人類無關(guān)。曲普瑞林對大鼠胚胎/胎兒有毒，可延緩其發(fā)育和分娩。臨床前。 重復(fù)劑量毒性和生殖毒性數(shù)據(jù)表明，對人體沒有特殊危險(xiǎn)。

藥*動(dòng)力學(xué)分布：

曲普瑞林的分布容積為40.65升，總清除率約為154毫升/分鐘。皮下大劑量注射0.1毫克非控制 生物有效性制劑后，生物有效性至少持續(xù)24小時(shí)。血漿半衰期約3小時(shí)。給藥后1至24小時(shí)，血液循環(huán)1至24小時(shí)，血液循環(huán)1至24小時(shí)。 漿液水平波動(dòng)在1.28納克/毫升和0.28納克/毫升之間。

*謝/清除：

去除曲普瑞林醋酸鹽包括新陳*謝和腎臟。

特殊臨床情況動(dòng)力學(xué)：

腎功能損害會(huì)降低曲普瑞林的總清除率。

貯藏

達(dá)必佳必須儲存在2?8℃。避免凍結(jié)。二次穿射器必須存放在盒子里，并避光。

包裝

玻璃注射器，7個(gè)/盒。

有效期

36個(gè)月

綜上所述，本文簡要介紹了達(dá)必佳說明書，希望對大家有所幫助。如果你有朋友或問題，你可以咨詢你的主治醫(yī)生。我相信他們會(huì)給你更專業(yè)的答案。