巴瑞替尼是一種可逆的選擇性酪氨酸蛋白激酶(JAK) 1和JAK2抑制劑。

AK是涉及造血作用、炎癥和免疫功能相關(guān)的細(xì)胞因子和生長因子細(xì)胞表面受體轉(zhuǎn)導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)信號的酶。細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中，JAK使信號轉(zhuǎn)導(dǎo)因子和轉(zhuǎn)錄活化因子(STATs)磷酸化和活化，激活細(xì)胞內(nèi)的基因表達(dá)。巴瑞替尼能夠通過抑制JAK1和JAK2酶活性調(diào)節(jié)這些信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，進(jìn)而降低STATs的磷酸化和活化。

巴瑞替尼片有什么作用功效呢?

巴瑞替尼片用于對一種或多種改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)療效不佳或不耐受的中重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者。巴瑞替尼可以與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥聯(lián)合使用。

老年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，淋巴細(xì)胞增多的風(fēng)險會升高。罕見報告患有淋巴增生性疾病的病例。 病毒再激活 臨床研究中報告了病毒再激活，包括皰疹病毒再激活(例如:帶狀皰疹，單純皰疹)的發(fā)生(見[不良反應(yīng)] )。之前接受過生物和傳統(tǒng)DMARDs治療的年齡≥65歲的患者中更常報告帶狀皰疹的發(fā)生。如果患者發(fā)生了帶狀皰疹感染，則應(yīng)該暫時停止巴瑞替尼治療，直至癥狀痊愈。

巴瑞替尼開始治療之前應(yīng)該依據(jù)臨床指南進(jìn)行病毒性肝炎篩查。具有乙型肝炎或丙型肝炎活動性感染證據(jù)的患者被排除在臨床試驗之外。丙型肝炎抗體陽性但是丙型肝炎病毒RNA陰性的患者允許參與研究。乙型肝炎表面抗體和乙型肝炎核心抗體陽性，但是乙型肝炎表面抗原陰性的患者也允許參與研究;應(yīng)該監(jiān)測這些患者的乙型肝炎病毒(HBV) DNA的表達(dá)。如果檢測出HBV DNA,則應(yīng)該咨詢肝病醫(yī)生是否應(yīng)該暫停治療。

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